十年耕耘 华领医药离糖尿病颠覆之路还有多远?
2020年03月20日 11:12:42 作者 阳光博爱

  医药网3月20日讯 从“降糖”到“稳糖”,十年的耕耘,十年的All in,终于从幕后走向台前,在创新药的黄金年代,不以针锋相对的锐意,而以一种合作共赢的心态,意图去颠覆整个糖尿病市场。

 

  一场以中国本土药企为中心,以全球市场为舞台的创新药战役已经打响。

 

  3月16日,华领医药发布2019年度业绩报告,来自政府的补助增加144%至2225.7万元,研发开支继续增加,较上年增加19.6%至3.22亿元。

 

  研发进展上,截至3月2日,dorzagliatin单药治疗Ⅲ期注册临床试验HMM0301已完成所有52周治疗和后续1周安全性随访,预计今年第三季度结束前公布52周试验核心数据结果。

 

  联合治疗方面,截至2月16日,dorzagliatin联合二甲双胍Ⅲ期注册临床试验HMM0302完成24周患者访视,预计在今年第三季度前公布24周核心数据结果,预期2020年年底前公布52周周核心数据结果。

 

  另外,dorzagliatin联合西格列汀用药效率明显优于西格列汀单独用药或dorzagliatin单独用药,联合用药的C肽分泌增加效果更为明显,这表明联合治疗有助于改善患者的β细胞功能。另一项dorzagliatin与恩格列净(SGLT-2抑制剂)联合疗法I期临床试验,预计将于2020年上半年完成试验并发布结果。

 

十年耕耘 华领医药离糖尿病颠覆之路还有多远?

 

  从“降糖”到“稳糖”

 

  据中华医学会糖尿病学分会主委朱大龙介绍,dorzagliatin是全球首创的糖尿病创新药物,与以往的代谢调节剂和分子靶向治疗药物不同,可称为第三代糖尿病治疗药物——血糖稳态调节剂。

 

  Dorzagliatin是一种多靶点药物,能够同时作用于肝脏、胰腺和肠道。研究表明,dorzagliatin能够修复葡萄糖激酶(GK)作为血糖传感器的核心功能,延缓乃至逆转胰岛β细胞的损伤和功能衰退,同时能系统性地调节控糖激素适时适量分泌,恢复人体血糖稳态。

 

  据悉,2型糖尿病患者的GK表达水平仅有正常人的20%-40%,葡萄糖“传感器”受损失灵是糖尿病高发、病程不可逆、并发症多发的主要因素之一。目前,糖尿病患者通过现有药物治疗后能有效降糖,但却无法阻止负责制造胰岛素的β细胞功能恶化,这导致后期大部分病人需要依赖胰岛素注射。

 

  简而言之,就是治标不治本。而dorzagliatin的作用机理就是修复GK的葡萄糖传感器功能,从根本上去解决由于GK损伤导致的β细胞恶化未能正确感知血糖变化的问题。

 

  从糖尿病药物的研发历程来看,传统降糖药物主要以“降糖”为核心要义,通过减少葡萄糖产生,或抑制或减少葡萄糖的吸收,来降低血糖,以胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、格列美脲为代表,有很多是目前临床的一线药物。近年来,新型降糖药物发展迅速,以GLP-1、DPP-4、SGTL-2等靶点药物为代表,在安全性、耐受性方面有很大改善。

 

十年耕耘 华领医药离糖尿病颠覆之路还有多远?

 

  全球糖尿病市场数据显示,2017年以DPP-4、GLP-1为主的新型降糖药物市场份额达到47%,并且增速良好。GK作为糖尿病药物新靶点,以“稳糖”为核心理念的作用机制似乎更符合未来趋势。目前,国内外包括礼来、辉瑞在内的多家药企正对该靶点进行研究,药渡数据库数据显示,以GK为靶点的全球临床试验达到104个,但大多处于早期阶段,最快的也仅是完成II期试验。华领医药的dorzagliatin是全球首个进入III期临床试验的GKA,且去年11月该药的单药治疗已经达到24周主要疗效终点。

 

  据了解,目前共有7个GKAs进入或完成Ⅱ期临床试验,功能上可分成三类:第一类,肝脏选择性GKA,只能激活肝脏的GK;第二类,同时作用于肝脏和胰腺的GK部分激活剂,降低GK的Km;第三类,同时作用于肝脏和胰腺的GK完全激活剂,能同时升高GK的Vmax并降低Km。

 

  由于糖尿病患者胰腺和肝脏的GK都严重受损,第三类GKA最具有临床开发价值,dorzagliatin就属于这类GKA。为何其他GKA产品进展相对缓慢呢?原因在于不同GKA的功能表现完全不同,dorzagliatin成为唯一进入III期临床的GKA产品,很大程度上取决于其独特的化学结构和酶动力学特征,而其它一些GKA产品则因降糖效果有限、低血糖发生率高、血脂水平升高等停留在II期。

 

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